超微粉碎技术在中药生产及应用中的优势

　超微粉碎可以提高药材细胞破壁率，增加有效成分的溶出度，加速体内释药速度、吸收速度和代谢速度，提高生物利用度，增强药物疗效，达到了提高传统产品质量的目的。在此基础上研制超微粉产品新剂型，开发新产品，进一步拓展了超微粉碎技术在中药行业应用的广度和深度。

　　1、加快有效成分的溶出速率，改善中药制剂工艺超微粉碎能促进和提高中药材多种有效成分的溶解及释放。药材经超微粉碎处理后，其粒度更加细微均匀，比表面积增加，孔隙率增大，打破了完整的细胞壁和细胞膜，胞内有效成分溶出阻力减小，有效成分直接溶解在溶剂中，溶出率加大，提取时间缩短。

　　王晓炜等研究柳松菇多糖的提取分离，发现超微粉碎有利于相对分子质量高的胞内多糖Ⅰ的溶出，其含糖量为78％，而未粉碎的块状药材中提取的多为低相对分子质量的多糖Ⅱ，其含糖量为42.9％。

　　张爱军等比较了丹参超微粉碎和常规粉碎对丹酚酸B提取效果的影响，结果表明，超微粉产品有效成分的提取率远高于常规粉碎产品，而且只需采用超声即可溶出大部分有效成分，尤其适用于热敏性物质的提取。杨晓强等用300目红参超微粉，50℃，微粉动态提取机提取10min，与60目粗粉90℃加热回流1h相比，人参皂苷Rb1、Re的收率增加64.7％。

　　2、提高药物的生物利用度，增强药效中药超微粉体与胃肠黏膜的接触面积增大，能更好地分散、溶解在胃肠液中，更易被胃肠道吸收，药效明显增强。袁红宇等研究了马钱子主要成分士的宁在小鼠体内的分布，发现马钱子超微粉给药组士的宁在各组织器官中吸收、分布、排泄以及体内脏器的含量均明显高于普通粉组，证明超微粉碎技术可加速马钱子有效成分在体内的吸收、分布并减少其在体内的蓄积。

　　徐世军等采用小鼠耳片法、热板法研究蚁附蠲痹方的超微粉和颗粒剂2种剂型的抗炎、镇痛作用，发现超微粉用量为颗粒剂的1/2时，两者作用基本相似。王雪莉等通过观测不同剂量的葛根超微粉对小鼠凝血时间的影响，发现中剂量的葛根超微粉（0.6g/kg）能显着延长小鼠的凝血时间。劭陆采用体内抗菌实验研究芩连超微粉胶囊的抗菌作用，发现药物浓度在10g/kg时即可降低染菌小鼠死亡率，传统粉碎法制成的胶囊和片剂则无此效果。表明在一定剂量下芩连超微粉胶囊有普通胶囊不具备的药理作用。

　　侯集瑞等设计耐缺氧实验考察不同粒径的西洋参粉对延长小鼠耐缺氧能力的影响，发现超微粉（1～2μm）延长百分率为79.64％，超微粉（5～7μm）延长百分率为38.62％，前者活性成分提高，耐缺氧作用明显，表明西洋参超微粉粒径不同提高药物活性的程度不同。

　　3、改善制剂品质，创制新剂型超微粉碎技术不但可用于现有中药剂型，而且还有望创制新剂型，提高药物疗效，降低药物毒性。将传统剂型汤剂改为超微粉汤剂后，因粉体细度增加，使用药剂量减少，口感改善，可直接冲服或泡服，且便于携带。司南等比较麻杏石甘汤超微粉与原饮片的有效成分麻黄碱和伪麻黄碱溶出率，结果表明，前者2种有效成分含量高于后者，两者有显着差异，表明微粉化确能减少用药剂量。

　　以粉体为原料的固体和半固体剂型，在制剂工艺中采用超微粉碎技术制备相应制剂，改善了这些剂型的品质和外观。金顺福等将薏苡仁和炒白术微粉化后直接入药制成颗粒剂，制剂成型好，无砂粒感。赵浩如等认为，可将中药超微粉与适当基质混合制成经皮给药制剂。以桂皮醛为指标，将肉桂的超微粉和普通粉进行体外透皮研究，结果表明，超微粉具有更好的释放和透皮效果。若用超微磁粉与一些疗效好、毒副作用大的药物制成靶向制剂、缓释制剂及控释制剂，将为临床提供疗效可靠、毒副作用小的药物，如抗癌药物。

　　4、适用范围广，药材利用率高超微粉碎技术可根据药材的性质，采用中温、低温和超低温粉碎，对质地致密的贝壳类、骨类药材和矿物类药材更具优越性，且适用于纤维状、高韧性或具有一定含水率的物料，因此应用范围较广。药材经微粉化后，由于有效成分溶出度提高，用小于原处方的药量即可获得原处方的疗效或疗效更好。黄一帆等通过研究发现，经超声提取后，黄连解毒散超微粉中栀子苷和小檗碱的含量与细粉相比，分别提高26.26％和37.07％。据统计，根据药材性质和粉碎度不同，微粉化一般可节省药材30%～70%。这对保护中药资源有着重要的意义。

　　5、有利于溶出某些新的未知成分超微粉碎技术可促使药材中在未破壁情况下将难以溶出的新成分溶出。陈体强等从原木灵芝孢子超微粉的挥发油中检出了一些新的萜类成分和脂肪类化合物，丰富了对此药物化学成分的认识。